به گزارش بنیان به نقل از medicalxpress، استفاده از یک ریز مولکول مهارکننده کینازهای وابسته به سیکلین(CDK)6/4  به نام LEE011 نتایج امیدوار کننده ای رادر زمینه درمان  ملانوما و سرطان سینه مقاوم به دارو نشان داد. این ریز مولکول به صورت ترکیبی با دیگر درمان های هدف دار صورت گرفت. بر مبنای این نتایج بالینی اخیرا چندین فاز یک آزمایشات بالینی آغاز شده است.

در بسیاری از سرطان ها یک پروتئین سرکوب کننده تومور به نام رتینوبلاستوما، به دلیل افزایش فعالیت پروتئین های CDK4 و 6 غیر فعال می شود. در نتیجه تکثیر بدون کنترل سلولی را خواهیم داشت. فعالیت CDK4/6 به وسیله سیکلینD تنظیم می شود که بیان آن به وسیله فعالیت BRAF و PIK3CA افزایش می یابد. داروهایی ساخته شد که این دو را مورد هدف قرار می دادند اما در اغلب سرطان ها مقاومت به این داروها مشاهده می شود.

پیشرفت ها در زمینه شیمی منجر به کشف LEE011 شد که مناسب ترین مهار کننده CDK4/6 شناخته شده است. محققین دریافتند که ترکیب داروها با LEE011 به میزان زیادی موجب افزایش فعالیت آنتی توموری است. در واقع استفاده هم زمان از LEE011 موجب می شود داروی مکملی که به همراه آن استفاده شده به میزان زیادی تاثیر خود را در مقایسه با حالت به تنهایی به جا گذارد.

مهار CDK4/6 استراتژی جدیدی را ارائه می دهد که به صورت مستقیم رشد افسارگسیخته سلول های سرطانی در برخی سرطان ها را مهار می کند. استفاده از LEE011 یک مهار کننده CDK4/6 بسیارقوی است که می تواند در مطالعات بالینی بسیار مفید باشد .

پایان مطلب/